Faculté de Pharmacie de Lille
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U 1177: Drugs and Molecules for living systems

   Adresse du site web : www.deprezlab.fr
Unité U1177

   Liste des enseignants de la Faculté de pharmacie dans l’unité/équipe d’accueil :

Pr. Deprez Benoit

Pr. Deprez-Poulain Rebecca
Pr. Gras-Masse Hélène
Pr. Willand Nicolas
Dr. Charton Julie
Dr. Flipo Marion

Dr. Villemagne Baptiste

  Personne à contacter pour faire un stage : U1177

  Evénements programmés
Journée Scientifique du PRIM
www.drugdiscoverylille.org
Candidature Organisation des RICT 2015

 

  Thématique de l’Inserm U 177: Drugs and Molecules for living systems

Principaux Thèmes de recherche

Drug Discovery (Metabolism and Infection/Immunity)

 Mots clés

Medicinal chemistry, ADME, pharmacokinetic, controlled distribution, in situ click chemistry, screening, HTS, high content screening.

Savoir Faire et compétences

multiparametric optimisation, target engament, screening, imaging, pharmacokinetic (in vivo, ex vivo, in vitro)

 10 publications majeures (5 dernières années)

 

·       Deprez-Poulain R, Hennuyer N, Bosc D, Liang WG, Enée E, Marechal X, Charton J, Totobenazara J, Berte G, Jahklal J, Verdelet T, Dumont J, Dassonneville S, Woitrain E, Gauriot M, Paquet C, Duplan I, Hermant P, Cantrelle FX, Sevin E, Culot M, Landry V, Herledan A, Piveteau C, Lippens G, Leroux F, Tang WJ, van Endert P, Staels B, Deprez B. Catalytic site inhibition of insulin-degrading enzyme by a small molecule induces glucose intolerance in mice. Nature Commun. 2015 Sep 23;6:8250. doi: 10.1038/ncomms9250.

 

·       Inhibition of the glucose transporter SGLT2 with dapagliflozin in pancreatic alpha cells triggers glucagon secretion. Bonner C, Kerr-Conte J, Gmyr V, Queniat G, Moerman E, Thévenet J, Beaucamps C, Delalleau N, Popescu I, Malaisse WJ, Sener A, Deprez B, Abderrahmani A, Staels B, Pattou F. Nature Medicine. 2015 May;21(5):512-7.

 

·       Broeders EP, Nascimento EB, Havekes B, Brans B, Roumans KH, Tailleux A, Schaart G, Kouach M, Charton J, Deprez B, Bouvy ND, Mottaghy F, Staels B, van Marken Lichtenbelt WD, Schrauwen P. The Bile Acid Chenodeoxycholic Acid Increases Human Brown Adipose Tissue Activity. Cell Metab. 2015 Sep 1;22(3):418-26.

 

·       Villemagne, B.; Flipo, M.; Blondiaux, N.; Crauste, C.; Malaquin, S.; Leroux, F.; Piveteau, C.; Villeret, V.; Brodin, P.; Villoutreix, B. O.; Sperandio, O.; Soror, S. H.; Wohlkonig, A.; Wintjens, R.; Deprez, B.; Baulard, A. R.; Willand, N., Ligand efficiency driven design of new inhibitors of Mycobacterium tuberculosis transcriptional repressor EthR using fragment growing, merging and linking approaches. J. Med. Chem. 2014,

 

·       Mathieu, A.-L.; Sperandio, O.; Pottiez, V.; Balzarin, S.; Herledan, A.; Elkaïm, J. O.; Fogeron, M.-L.; Piveteau, C.; Dassonneville, S.; Deprez, B.; Villoutreix, B. O.; Bonnefoy, N.; Leroux, F., Identification of Small Inhibitory Molecules Targeting the Bfl-1 Anti-Apoptotic Protein That Alleviates Resistance to ABT-737. J. Biomol. Screen. 2014,

 

·       Gonzalez, S.; Beghyn, T.; Jia, J.; Debreuck, N.; Berte, G.; Mamchaoui, K.; Mouly, V.; Gruenert, D.; Deprez, B.; Lejeune, F., Rescue of nonsense mutations by amlexanox in human cells. Orphanet Journal of Rare Diseases2012,7 (1), 58,

 

·       Flipo, M.; Willand, N.; Lecat-Guillet, N.; Hounsou, C.; Desroses, M.; Leroux, F.; Lens, Z.; Villeret, V.; Wohlkönig, A.; Wintjens, R.; Christophe, T.; Jeon, H. K.; Locht, C.; Brodin, P.; Baulard, A.; Deprez, B., Discovery of novel N-phenyl-phenoxyacetamide derivatives as EthR inhibitors and ethionamide boosters by combining High-Throughput Screening and Synthesis. J. Med. Chem.2012,55 (14), 6391–6402,

 

·       Flipo, M.; Desroses, M.; Lecat-Guillet, N.; Villemagne, B.; Blondiaux, N.; Leroux, F.; Piveteau, C.; Mathys, V.; Flament, M.-P.; Siepmann, J.; Villeret, V.; Wohlkönig, A.; Wintjens, R.; Soror, S. H.; Christophe, T.; Jeon, H. K.; Locht, C.; Brodin, P.; Deprez, B.; Baulard, A. R.; Willand, N., Ethionamide Boosters. 2. Combining Bioisosteric Replacement and Structure-Based Drug Design To Solve Pharmacokinetic Issues in a Series of Potent 1,2,4-Oxadiazole EthR Inhibitors. J. Med. Chem. 2012,55 (1), 68-83, doi: 10.1021/jm200825u0022-2623

 

·       Beghyn, T. B.; Charton, J.; Leroux, F.; Laconde, G.; Bourin, A.; Cos, P.; Maes, L.; Deprez, B., Drug to Genome to Drug: Discovery of New Antiplasmodial Compounds. J. Med. Chem. 2011,54 (9), 3222–3240, doi: 10.1021/jm1014617 0022-2623.

 

·       Willand, N.; Desroses, M.; Toto, P.; Dirie, B.; Lens, Z.; Villeret, V.; Rucktooa, P.; Locht, C.; Baulard, A.; Deprez, B., Exploring Drug Target Flexibility Using in Situ Click Chemistry: Application to a Mycobacterial Transcriptional Regulator. ACS Chemical Biology2010,5 (11), 1007, doi: 10.1021/cb100177g 1554-8929

 

·       Willand, N.; Dirié, B.; Carette, X.; Bifani, P.; Singhal, A.; Desroses, M.; Leroux, F.; Déprez-Poulain, R.; Frénois, F.; Aumercier, M.; Locht, C.; Villeret, V.; Déprez, B.; Baulard, A., Synthetic EthR inhibitors boost anti-tuberculous activity of ethionamide. Nature Medicine. 2009,15, 537-544,

  

Brevet (s) 

 

·         Deprez-Poulain, R., Charton, J., Deprez, B., Leroux, F., Gauriot, M., Tang, W.-J., & Totobenazara, J., Ligands of Insulin Degrading Enzyme and Their Uses, EP_20100330093425, 4th mar 2010

·         Deprez, B., Willand, N., Flipo M., Desroses M., Villeret, V., & Baulard, A., Compounds having an EthR inhibiting activity – use of said compounds as drugs - pharmaceutical composition and product containing said compounds, EP11370010, 2011, licencié

·         Beghyn, T., Deprez, B., Lejeune, F., & Gonzalez-Hilarion, S., Compound useful for the treatment of nonsense-mutation-mediated diseases and pharmaceutical composition comprising said compound, EP2011/063126, 2011, licencié

·         Willand, N., Deprez, B., Baulard A., Brodin P., Flipo M., & Maingot, L., Composés bicycliques ayant une activité potentialisatrice de l’activité d’un antibiotique actif contre les mycobactéries-conception et produit pharmaceutiques comprenant de tels composés, FR12/03548, 21st December 2012, licencié

·         Willand, N., Brodin, P., M., D., Agouridas-Dutot, L., Deprez, B., & Baulard, A., Composés de type spiroisoxazoline ayant une activité potentialisatrice de l’activité d’un antibiotique-composition et produits pharmaceutiques comprenant de tels composés, FR12/03549, 21st December 2012, licencié

·         Willand, N., Deprez, B., Villemagne, B., Baulard, A., Brodin, P., Sperandio, O., & Villeret, V., Composés utilisables dans le traitement des infections mycobactériennes, FR12/02568, 2012, licencié

·         Beghyn, T., Deprez, B., Gonzalez-Hilarion, S., & Lejeune, F., Composé utile pour le traitement de maladies médiées par une mutation non-sens et composition pharmaceutique comprenant ledit composé, WO2012016930, 9th Feb 2012 / licencié

·         Bougeret, C., Briand, J.-F., Busnel, O., Carniato, D., Deprez, B., Gutmann, M., & Jaillardon, K., Derives piperazinyles pour le traitement de cancers, WO 2013098393, 4th Jul 2013

·         Charton, J., Deprez, B., Lasalle, M., Leroux, F., Tailleux, A., Staels, B., Hennuyer, N., Lestavel, S., & Dubanchet, B., Novel Compounds and their uses, EP14305893, 12th Jun 2014

·         Charton, J., Deprez, B., Aknin, K., Picon, S., Boulahjar, R., Leroux, F., Tailleux, A., Staels, B., Hennuyer, N., Lestavel, S., & Dubanchet, B., Novel Compounds and their Use, EP14306214, 29th Jul 2014

 Collaborations académiques

U1011 (Bart Staels) U1190, (François Pattou) U1019 (Camille Locht, Alain Baulard, Priscille Brodin, Ruben Hartkorn), 1013 (Peter Van Endert, Necker Enfants Malades), U938 (Chantal Housset), MTI U973 (Bruno Villoutreix), U. Chicago (Wei Jen Tang). U Athens (E. Stratikos).

 Collaborations industrielles

GSK, AMAKEM, BIOVERSYS, GENFIT, DEINOBIOTICS, ORPHELIA.